Quanto às vantagens e desvantagens da aplicação da triagem biológica para identificação de substâncias bioativas (HTS) no processo de descoberta de novos fármacos, pode- se afirmar que:
I. resulta na identificação de novos hits cuja atividade identificada é sempre reprodutível em modelo celular.
II. resulta na identificação de novos hits com perfil farmacocinético adequado à sua transformação em protótipo e, posteriormente, a fármaco.
III. resulta na identificação de compostos que otimizados permitem a descoberta de novos candidatos a fármacos, cuja eficácia é frequentemente antecipada pelos resultados iniciais obtidos por HTS.