O efeito de um fármaco diminui gradualmente quando é administrado de maneira contínua ou repetida.
Sobre a dessensibilização e a tolerância relativas aos fármacos, assinale a alternativa CORRETA.
A Alteração em receptores: entre os receptores diretamente acoplados a canais iônicos com frequência, a
dessensibilização é rápida e pronunciada. Na junção neuromuscular, o estado dessensibilizado é causado por
uma alteração conformacional do receptor, que produz estreita ligação da molécula do agonista com o receptor,
sem que ocorra abertura do canal iônico.
B Alteração em receptores: a exposição prolongada a agonistas muitas vezes causa diminuição gradual do
número de receptores expressos na superfície das células, em consequência da internalização desses
receptores, aumentando o influxo celular.
C Alteração em receptores: em alguns casos, a dessensibilização está associada à depleção de uma
substância intermediária essencial. Fármacos como a anfetamina, que age liberando aminas das terminações
nervosas, exibem acentuada taquifilaxia, em função de os depósitos de aminas serem esgotados.
D Depleção de mediadores: a tolerância a alguns fármacos, por exemplo, barbitúricos e etanol, ocorre, em
parte, porque a administração repetida da mesma dose leva a uma redução progressiva da concentração
plasmática do fármaco, em virtude do aumento de sua degradação metabólica.