Em relação às modificações que o fármaco sofre no organismo;

o medicamento existe sob as formas: livre e ligada, sendo a forma ligada um complexo resultante da interação do fármaco e proteínas plasmáticas que, por ser ativo farmacologicamente, contribui para a ação do fármaco.

os órgãos excretores eliminam mais eficazmente compostos apolares do que substâncias hidrossolúveis e, por essa razão, estas últimas são mais lentamente excretadas, resultando em maior vida-média destes fármacos.

o efeito de primeira passagem consiste em ganho do medicamento, após seu metabolismo por ação enzimática, desde o primeiro contato da substância medicamentosa com o órgão produtor das enzimas.

a depuração é a mensuração da capacidade do organismo eliminar um fármaco; assim, à medida que a depuração diminui, a meia-vida deveria aumentar, entretanto esta relação é válida se o volume de distribuição não se alterar, o que pode ocorrer em alguns casos.

a via de administração intravenosa tem padrão de absorção do fármaco variável, embora os efeitos sejam rápidos, o que a torna adequada para administração de substâncias irritantes ou misturas complexas diluídas.